Cnidiadin，Osthole 蛇床子素

蛇床子素

英文通用名称: cnidiadin
中文通用名称: 蛇床子素
中文化学名称: 7-甲氧基-8-(3’-甲基-2’-丁烯基)-1-二氢苯并吡喃酮-2
分子式: C15H16O3
性状描述: 熔点：83℃-84℃；沸点：145℃-150℃；溶解度（g/L,20℃)；不溶于水和冷石油醚、易溶于丙酮、甲醇、乙醇、三氯甲烷、醋酸乙稳定性：在普遍贮存条件稳定，在pH5-9溶液中无分解现象。
毒 理 学 性 质; 急性经口:3687mg/kg;急性经皮:2000mg/kg

蛇床子素，商品名为天惠虫清、瓜喜。对多种鳞翅目害虫、同翅目害虫均有良好的防治效果；可防治各种蔬菜白粉病、霜霉病等病害。主要制剂0.4％乳油、1％水乳剂(瓜喜)。属高效低毒剂，为我国首创的新型高效环保生物农药。

产品特点 ①具有高活性、微毒性、无残留。②高效性。蛇床子素抑制昆虫体壁和真菌细胞壁上的几丁质沉积表现杀虫抑菌活性，还可抑制病原菌孢子产生、萌发、黏附、入侵及芽管伸长和作用于害虫的神经系统，因而当每667平方米仅喷雾使用1克蛇床子素纯品时，对病虫害防效可达85％～95％，与化学农药效果相当。突破以往生物农药环保但不高效。③无残留。药后3天检测不到其在黄瓜果实中的残留，因此在环境中残留时间短，对环境无污染。

在蔬菜生产上的应用 ①防治菜青虫。每667平方米用0.4％乳油80毫升～120毫升对水50升～75升均匀喷雾，持效期7天左右，对作物安全。②防治蚜虫。用1％蛇床子素水乳剂400倍液喷雾防治。③防治黄瓜、南瓜、草莓白粉病。用1％蛇床子素水乳剂400倍液～500倍液喷雾防治。

注意事项 在卵孵盛期施药。晴天傍晚和阴天施用效果好。对蚕高毒，桑园禁用。苗期与豆类作物中禁用。禁止与碱性物质和铜制剂混用。

蛇床子素在农业上的应用，尤其是在杀虫杀菌、果蔬保鲜和农畜产品防腐等方面的应用。由于蛇床子素大量存在于蛇床子提取物，它属于天然植物中的提取物，将其作为杀虫杀菌剂，杀虫谱、抑菌谱广，且能对大肠杆菌有较好的活性，是农业上理想的杀虫剂、杀菌剂和食品加工中理想的保鲜防腐剂。与一般化学农药相比更有利环境保护。

蛇床子提取物在农用杀虫剂生产上的应用。用蛇床子提取物制备的植物源农药对多种害虫，如菜白蝶、茶尺蠖、棉铃虫、甜菜夜蛾、稻纵卷叶螟、二十八星瓢虫、大猿叶甲、各种蚜虫有较好的触杀效果，而对人畜及其它哺乳动物安全。蛇床子提取物与多种生物农药和/或化学农药复配有明显的增效作用。

从蛇床子中提取总香豆素及单体成分的工艺及其药物制剂
从蛇床子中提取总香豆素以及单体化合物的方法，以蛇床子为原料，采用二氧化碳超临界萃取方法得到总香豆素，使其有效成分含量50％以上，从萃取物中分离得到蛇床子素单体；本发明还以总香豆素为主要活性成分，加入或不加入常规的药用赋形剂或含有具有协同作用的成分，制备成临床常用的药物制剂。

蛇床子素及其复配组合物防治作物白粉病
蛇床子素单剂及其复配组合物在农业领域应用，特别是针对作物白粉病防治的应用研究。一方面提供了蛇床子素在防治作物白粉病上的应用，还提供了专用于防治作物白粉病的农药组合物，它包括(A)蛇床子素和(B)一种抑制真菌麦角甾醇合成的杀菌剂，如选自腈菌唑、三唑酮、戊唑醇或丙环唑四种成分之一的成分，并且两种成分的重量比为A/B＝1∶1～1∶20，更优选地为，为1∶1～1∶10。它特别适用于防治黄瓜、南瓜、草莓、蚕豆和葡萄白粉病。

蛇床子素在制备预防和治疗性功能障碍药物中的应用
如通式(I)所示的蛇床子素在制备预防和治疗性功能障碍的药物中的应用。

蛇床子素作为昆虫病毒增效剂在生物防治中的应用
植物源物质蛇床子素作为昆虫病毒的增效剂在生物防治中应用。蛇床子素来源于伞形花科植物蛇床果实的提取物，在1-228mg/L的蛇床子素单独使用时对斜纹夜蛾、甜菜夜蛾、甘蓝夜蛾等夜蛾类害虫无杀虫活性，但作为昆虫病毒的增效剂，分别与昆虫核型多角体病毒(AcNPV、SlNPV、MbNPV等)和颗粒体病毒(XcGV等)联合使用时，可显著提高昆虫病毒对害虫的侵染毒力。该增效剂来源广泛，提取工艺简单成熟，作为昆虫病毒的增效剂使用时用量低(1-228mg/L)，且低浓度的增效作用更强，并对生态环境安全。与现有的昆虫病毒增效剂相比，蛇床子素兼有安全、高效、经济等突出优点，在新型高效病毒杀虫剂的生产应用中，具有广阔的应用前景，可产生显著的经济、生态和社会效益。

蛇床子素及其复配物在制备防治水稻稻曲病农药中的应用
蛇床子素在制备防治水稻稻曲病农药中的应用；以及蛇床子素和腈菌唑、或井冈霉素组成的复配组合物在制备防治水稻稻曲病农药中的应用。本发明的优点是提供了一种高效、低毒的植物源农药及其复配组合物农药，以减少重金属类药剂的使用量，能安全有效地控制稻曲病的发生发展。

一种蛇床子素与农用抗生素的复配剂及其用途
蛇床子素与农用抗生素的复配剂，其包括有效成分蛇床子素和农用抗生素，二者的重量比为1～6∶1～8；所述的农抗为井冈霉素、春雷霉素或农用链霉素。蛇床子素与农用抗生素的复配剂，增效作用明显，抑菌活性强，相对用量少，对于防治和治疗水稻纹枯病、小麦赤霉病或水稻稻瘟病有明显效果。

蛇床子素和多菌灵的复配组合物及其应用
蛇床子素和多菌灵的复配组合物在农业领域中的应用，特别是针对苹果轮纹病防治的应用研究。本发明提供了蛇床子素及其与多菌灵的复配组合物在防治苹果轮纹病的应用，复配组合物中蛇床子素和多菌灵两种成分的重量比为1∶25～40，优选比例为1∶30～40，最佳比例为1∶35。它在应用防治苹果轮纹病方面表现突出。

一种蛇床子素衍生物的合成新方法
蛇床子素衍生物的合成方法，包括如下步骤：(1)Heck反应：以如式(II)所示的卤代香豆素与式(III)所示的烯烃为原料，以醋酸钯为催化剂，三苯基膦为催化剂配体，在有机胺化合物存在下及溶剂A中于20～180℃进行反应1～48小时，反应产物后处理得到如式(IV)所示的蛇床子素的中间产物；(2)烯烃转化反应：在三氯化铬为催化剂，四氢铝锂为辅助催化剂，在反应溶剂为水或醇与DMF-THF的混合溶液中，如式(IV)所示的蛇床子素的中间产物于室温进行烯烃转化反应1～24小时，反应产物分离处理得到如式(I)所示的蛇床子素衍生物。本方法相对于现有技术原料便宜易得，合成成本低，反应条件温和易操作。

Botanical Insecticide & Fungicide

◆ Cnidiadin, Osthole

CAS Number: 484-12-8
Name: Osthole
Molecular Structure:

Formula: C15H16O3
Molecular Weight: 244.29
Synonyms: 8-(3-Methyl-2-butenyl)herniarin;2H-1-Benzopyran-2-one, 7-methoxy-8-(3-methyl-2-butenyl)-;7-Methoxy-8-isopentenylcoumarin;7-methoxy-8-(3-methylbut-2-enyl)chromen-2-one;Coumarin, 7-methoxy-8- (3-methyl-2-butenyl)-;2H-1-Benzopyran-2-one,7-methoxy-8-(3- methyl-2-butenyl)-;Ostol;Coumarin, 7-methoxy-8-(3-methyl-2-butenyl)-;Cnidium monnieri P.E.- Osthole;Common Cnidium Fruit P. E.;Fructus Cnidii;
Density: 1.126 g/cm3
Melting Point: 83-84 °C
Boiling Point: 396.7 °C at 760 mmHg
Flash Point: 167.6 °C

Cnidiadin is a new type pesticide containing insecticidal & fungicidal ingredients, which is extracted from dry and mature seeds of the natural Fructus Cnidii with advanced production technology. As pure botanical insecticide and fungicide certificated by the SIPO, this compound is known as the ideal and no pollution new pesticide against crops pests at present due to its low toxicity to animals and excellent tolerance of environment.

Control objects:

● Homoptera pests: aphids.
● Lepidoptera pests: tea geometrid, cabbage caterpillar, etc.
● Coleoptera pests: maize weevil, rhizopertha dominica.
● Rice false smut , cucumber powdery mildew, strawberry powdery mildew, grape powdery mildew, tomato grey mold, tea gall, etc.

Application Method:
Generally, mix this product with rice bran to form premix, and then stir the grain with the premix. After that, the processed grain will be spread at the bottom of barn or on the surface of grain stack. When used for pests control, it should be uniformly mixed with the target
grain and kept sealed after application. As a type of botanical pesticides, cnidiadin does no harm to grain and its quality. The processed grain is edible.
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Cnidiadin
Especially effective on Tea geometrid of Tea plant and imported cabbageworm and Aphid of Cabbage.

Introduction:
Cnidiadin is a purely natural product which is manufactured with some materials extracted from plant cnidiadin by advanced production process and other high active and strong infiltrative materials. It functions as a stomach and contact poison with a broad spectrum of control to many kinds of insects. It is easily absorbed by soil particles, and easily decomposed by soil microorganism. It is a perfect pesticide with long controlling period and low poisonous.

Cnidiadin is especially effective on Tea geometrid of Tea plant and imported cabbageworm and Aphid of Cabbage.
Formulations:
(1) 0.4%Cnidiadin EC, ( 2) 2.0%technical liquid

Precaution:
1. The pesticide should be applied at 1-3th stage of insect larvae.
2. The pesticide should be sprayed equably;
3. Can mix with normal pesticide;
4. Storage: the product should be stored in the place where is shady and cool, dry and apart
from child, food and drink;
5. Guarantee period: 2years.